标题
感应G-Quadruplex DNA结构的锌(II) 5、10、15日20-Tetrakis (N-Methyl-4-Pyridyl)卟啉
文档类型
文章
出版日期
8-1-2011
发表在
Biochimie
文摘
G-quadruplexes (《GQ》)是由协会guanine-rich延伸的DNA。某些小分子可以影响动力学和热力学的协会。理解ligand-assisted GQ折叠的机制是必要的设计更有效的癌症治疗。寡核苷酸d (TAGGG)(2)形式平行双分子的GQ的> = 66毫米K (+);《gq》没有形成在Na(+),李(+)或低K(+)条件。GQ折叠在60岁的热力学参数μM寡核苷酸和100毫米氯化钾δH = -35 + / - 2千卡摩尔(1)和δG(310) = -1.4千卡摩尔(1)。四倍的[d (TAGGG)(2)](2)结合2 - 3 K(+)离子K (d)为0.5 + / - 0.2毫米。我们的工作地址是否金属免费5、10、15日20-tetrakis (N-methyl-4-pyridyl)卟啉(TMPyP4)和锌(II)、铜(II)、和Pt (II)衍生品能够促进GQ折叠的d (TAGGG)(2)从单链或绑定的《GQ》使用紫外可见和圆二色性(CD)光谱。ZnTMPyP4是独特的在其他卟啉诱导GQ的能力结构的d (TAGGG)(2),也至少需要一个低数量的钾。ZnTMPyP4结合2:1化学计量学在end-stacking模式可能类似于10(6)米(1)结合常数,确定通过紫外可见和ITC滴定。这个过程是由熵驱动的,δG(298) -8.0千卡摩尔(1)。 TMPyP4 binds with 3:1 stoichiometry and K(a) of similar to 10(6) M(-1). ZnTMPyP4 and TMPyP4 are efficient stabilizers of [d(TAGGG)(2)](2) displaying Delta T(1/2) of 13.5 and 13.8 degrees C, respectively, at 1:2 GQ to porphyrin ratio; CuTMPyP4 shows a much weaker effect (Delta T(1/2) = 4.7 degrees C) and PtTMPyP4 is weakly destabilizing (Delta T(1/2) = -2.9 degrees C). The selectivity of ZnTMPyP4 for GQ versus dsDNA is comparable to that of TMPyP4. The ability of ZnTMPyP4 to bind and stabilize GQ to induce GQ formation, and speed up its folding may suggest an important biological activity for this molecule. (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
建议引用
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https://works.最佳线上娱乐swarthmore.edu/fac-chemistry/30