文档类型
文章
出版日期
2020年
发表在
《公共科学图书馆•综合》
文摘
G-quadruplex (《GQ》)是一种专门研究非规范发现端粒DNA结构由G-rich序列和基因启动子。生物研究表明《gq》可能在调节基因表达发挥作用,DNA复制和DNA修复。小分子配体被证明改变《GQ》结构和稳定性,从而作为新的治疗方法,特别是针对癌症。在这项工作中,我们调查G-rich序列之间的相互作用,5“-GGGTTGGGTTGGGTTGGG-3”(T1)、水溶性卟啉,N-methyl mesoporphyrin第九(NMM)通过生物物理和x射线晶体研究。紫外吸收和荧光滴定,以及工作情节,揭示了1:1结合化学计量学和一个令人印象深刻的紧密结合常数30 - 50名μM-1ΔG298 -10.3千卡每摩尔。八长变异的T1(名为T2 t9)完全特征和T7晶体研究被确认为一个合适的候选人。我们解决了T1 - T7-NMM复合物的晶体结构分辨率2.39和2.34,分别。两种复合物形成一个5 ' 5 '二聚体平行gq NMM上限的3 ' G-quartet,支持1:1绑定化学计量学。我们的工作提供了宝贵的细节GQ-ligand绑定交互和告知新抗癌药物的设计,有选择性地识别特定的《gq》和调节稳定的治疗目的。
建议引用
琳达Yingqi林,”20,美国麦卡锡;巴雷特·m·鲍威尔的18;Yanti Manurung, 20;艾琳·m·香的18;w·l·迪安;b .椅子;和Liliya Yatsunyk。(2020)。“生物物理和x射线结构的研究(GGGTT) 3 ggg G-Quadruplex在复杂N-Methyl Mesoporphyrin第九”。PLoS ONE。11卷15日问题。DOI: 10.1371 / journal.pone.0241513
https://works.最佳线上娱乐swarthmore.edu/fac-chemistry/265