文档类型

文章

出版日期

5-4-2017

发表在

化学科学

文摘

Ocimicide A1(1)和半合成衍生物Ocimicide A2(2)是高度有效的抗疟药物有效的防chloroquine-sensitive和恶性疟原虫株摩尔和picomolar IC50值范围,分别。这个家庭的成员已经证明在恒河猴根治方法,没有可检测毒性,但它们的结构关系和作用机制是未知的。这里我们描述的12步骤合成先进N-acylated五环的先驱提出1(总收率11%)的结构。动荡和贫穷的恶性疟原虫生长抑制相应的自由亲cyclopropylamine,和大差异报告实验和DFT-calculated 13 c化学变化和耦合常数,表明,实质性的修订建议的结构可能是必要的。

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